Bifonazol, ein neues topisches Azol-Antimykotikum mit spezifischen Eigenschaften

Zusammenfassung

Bifonazol, ein vor kurzem entwickeltes Imidazol-Derivat, weist unter konventionellen in vitro-Testbedingungen die weithin bekannten und klassischen Eigenschaften der Azole auf:

• 1. Ein breites antimykotisches Spektrum gegen Dermatophyten, Hefepilze, Schimmelpilze und biphasische Pilze;

• 2. Eine hohe Intensität der antimykotischen Wirksamkeit;

• 3. Eine befriedigende Resistenzlage bei niedriger Inzidenz von primärer Resistenz, während eine sekundäre Resistenz bis jetzt nicht nachgewiesen werden konnte;

• 4. Ausgezeichnete in-vivo-Wirkungen nach topischer Applikation beim Trichophytie-Versuchsmodell am Meerschweinchen;

• 5. Wirkungen nach oraler Verabreichung am Modell der MäuseCandidose.

Darüberhinaus hat Bifonazol eine lange Retentionszeit auf der Haut (Nachweis im Infektions-Prophylaxe-Modell) und eine erhöhte fungizide Wirksamkeit bei filamentösen Pilzelementen, insbesondere bei Dermatophyten, infolge einer zweifachen Hemmung der Ergosterol-Biosynthese in Pilzzellen.

Die Bifonazol-Aufnahme in die Pilzzellen erreicht nach nur 20–30 min ihr Maximum; das Medikament verbleibt dort etwa 120 Std, wobei es kontinuierlich die Ergosterol-Biosynthese hemmt. Deshalb wird bei Bifonazol-kontaminierten Pilzzellen ein deutlicher Virulenzverlust beobachtet, der schließlich die verschiedenen Schritte von der Kontaminiation bis zur Infektion von Makroorganismen und die Umwandlung von dem saprophytären zum parasitären Stadium bei Pilzen beeinflußt. Gestützt auf diese experimentellen Eigenschaften in vitro- und in vivo ermöglicht Bifonazol eine einmalige Tagesgabe und eine kürzere Behandlungsdauer.