Opioide in der Therapie des Schmerzes

Zusammenfassung

Bei Überschreitung einer gewissen Schmerzschwelle setzt der Organismus Endorphine (körpereigene, morphinähnliche Substanzen) frei, die überall dort entstehen, wo Schmerzmediatoren zur Übertragung der Schmerzimpulse verantwortlich beteiligt sind. Reicht nach Bindung an spezifischen Rezeptoren die Hemmung der Impulsweiterleitung und Herabsetzung der Schmerzempfindung nicht aus, weil der Einstrom von afferenten Schmerzimpulsen zu groß ist, können nur von außen zugeführte Opioide zu einer ausreichenden Unterdrückung der Schmerzleitung und Schmerzwahrnehmung führen. Für die Bewältigung von Schmerzen sind somit Opioidabkömmlinge die wirkungsvollsten Medikamente, da sie selektiv in die Schmerzleitung und Schmerzverarbeitung eingreifen. Sie stehen im Mittelpunkt jeglicher Schmerztherapie und leiten sich zum größten Teil von Alkaloiden ab, die für medizinische Zwecke aus dem Opium (Papaver somniferum) extrahiert werden:

• Morphin (10–17%), das hauptsächlichste Alkaloid, ist 1803 von dem Apotheker Sertürner in Einbeck aus dem Opium isoliert worden. Er wählte den Namen Morphium nach dem griechischen Gott Morpheus, was schon damals auf die sedativ-hypnotische und schlafanstoßende Wirkung von Morphin hinwies;

• Codein (0,7–4%), chemisch gesehen ein Methylmorphin; es wird heutzutage jedoch durch Methylierung aus Morphin gewonnen;

• Thebain (0,5–2%), ein Vorläufer für viele halbsynthetische Agonisten und Antagonisten (z. B. Etorphin, Oxymorphon, Naloxon, Naltrexon, Nalbuphin, Buprenorphin, Cyprenorphin, Diprenorphin);

• die Benzylisochinoline, eine Gruppe, die keine Opioidwirkung aufweist. Die wichtigsten Vertreter sind Papaverin (0,5–1%), ein Phosphodiesterasehemmer, der die glatte Muskulatur relaxiert, und Noscapin (2–9%), welches als Antitussivum zum Einsatz kommt.